Este composto actua activando as principais regiões corticais e subcorticais relacionadas com a atenção e execução de tarefas. Actua principalmente no estriado, no cortex pré-frontal e nucleus accumbens. Assim sendo, este efeito estimulante no estriado está clinicamente relacionado com o aumento da atenção e a diminuição de distrações. Pensa-se que a acção deste composto no cortex pré-frontal está, principalmente, relacionado com a modulação de noradrenalina, melhorando a função cognitiva, a memória e a aprendizagem. No nucleus accumbens, o aumento da dopamina está relacionado com o aumento da motivação e do desempenho.

Estima-se que uma dose oral de 0,25 mg/kg de metilfenidato tenha a capacidade de bloquear cerca de metade dos transportadores de dopamina nos humanos. A afinadade desta substância para os transportadores da dopamina e da noradrenalina é superior à afinidade que a cocaina apresenta, assim sendo, teores de metilfenidato mais baixos conseguem atingir o mesmo número de transportadores que a cocaina. A eliminação do metilfenidato é mais lenta que a eliminação da cocaina, precisamente por possuir uma maior afinidade para os transportadores. As áreas do cérebro que estão envolvidas nos diferentes mecanismos responsáveis pela dependência de substâncias são as mesmas onde actua o metilfenidato, e por essa razão é necessário ter cuidado com este tipo de medicamentos. (2)